中文名 | (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 |
英文名 | Larotrectinib sulfate |
别名 | 硫酸拉洛替尼 拉罗替尼硫酸盐 LOXO-101硫酸盐 LOXO101拉罗替尼 拉罗替尼(LOXO-101) 硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE) (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 |
英文别名 | ARRY 470) sulfate LOXO-101 (sulfate) Larotrectinib sulfate Larotrectinib(LOXO 101 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate |
CAS | 1223405-08-0 |
EINECS | 232-655-5 |
化学式 | C21H24F2N6O6S |
分子量 | 526.52 |
溶解度 | DMSO |
存储条件 | -20℃ |
物化性质 | 生物活性 Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。 |
体外研究 | ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂,对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因(上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1)的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。 |
体内研究 | 早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。 |
上游原料 | LOXO101的中间体 2,5-二氟溴苯 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.899 ml | 9.496 ml | 18.993 ml |
5 mM | 0.38 ml | 1.899 ml | 3.799 ml |
10 mM | 0.19 ml | 0.95 ml | 1.899 ml |
5 mM | 0.038 ml | 0.19 ml | 0.38 ml |
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